Biología Flushing puede renovarse como niacina Colesterol Drogas

Marcha 25, 2016 Admin Salud 0 3
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Hábil trabajo de detective molecular en la Universidad de Duke Medical Center sugiere que los científicos pronto podrán resucitar niacina como uno de los mejores y más baratas maneras de manejar el colesterol.

La niacina, también conocida como ácido nicotínico o vitamina B3, ha sido considerado como una de las armas más eficaces en la gestión de colesterol. Usted puede reducir los niveles de triglicéridos, ácidos grasos y, en menor medida, del tipo "malo" de colesterol (LDL), mientras que al mismo tiempo aumentar el tipo de fuerza "bueno" (HDL). Pero hay un problema - un grande. Los pacientes no les gusta tomar niacina, porque en la mayoría de ellos, que causa vergüenza, enrojecimiento intenso incontrolable, un torrente de sangre a la cara y otras superficies de la piel acompañada de una sensación de hormigueo.

Ahora, sin embargo, los científicos han identificado las vías moleculares discretas que se activan cuando la niacina entra en el cuerpo, y dicen que el conocimiento puede conducir a una reanudación de tratamientos con niacina de terapias de elección.




"Esto abre nuevos reinos enteros de descubrimiento de fármacos", dijo Robert Walters, MD, un dermatólogo en Duke y autor principal del estudio. "No sólo podría conducir a nuevas terapias basadas en la niacina para el colesterol que los pacientes podrían realmente seguir con, pero también podría significar nuevos tratamientos para el lavado que viene con algunos tipos de reacciones alérgicas, urticaria y otros trastornos."

El descubrimiento se basa en un creciente cuerpo de conocimiento en los receptores duque de G acoplados a proteínas, moléculas que salpican la superficie de las células de todo el cuerpo y administran su respuesta a los fármacos, hormonas, dolor, factores de crecimiento y muchas otras señales compuestos químicos que entran. Robert Lefkowitz, MD, investigador del Instituto Médico Howard Hughes en Duke y autor principal del estudio, fue el primero en identificar a estos receptores y algunas de las funciones que desempeñan en la salud y el bienestar.

Trabajando juntos, Lefkowitz y Walters realizaron varios experimentos de laboratorio en animales y para controlar exactamente lo que sucede cuando la niacina entra en el cuerpo. Anteriormente, otros habían descubierto que la primera se activa un receptor acoplado a proteína G específica conocida como GP109A. Este receptor, en vez, notifica a otra serie de proteínas, incluyendo la proteína G y un grupo llamado beta-arrestina. Una proteína particular en ese grupo, beta-arrestin1, se ha encontrado para desencadenar la reacción química que llevó lavado.

"La niacina estimula la producción de un vasodilatador que aumenta dramáticamente el flujo de sangre a la cara, causando enrojecimiento y calor, sensación de escozor - y beta-arrestin1 es el culpable de que permite que esto suceda", dice Walters. "Curiosamente, sin embargo, el beta-arrestin1 no juega ningún papel en la capacidad de la niacina para reducir el colesterol y los ácidos grasos. Las proteínas G lo hacen."

El descubrimiento refuerza algunas investigaciones recientes Lefkowitz ha demostrado que el beta-arrestina, que a menudo trabajan en conjunto con las proteínas G, a veces puede funcionar independientemente de ellas, iniciando sus propias señales.

Lefkowitz dice que el descubrimiento abre la puerta a la posibilidad de desarrollar un "ligando sesgada", una droga que activaría GP109A, pero no beta-arrestina. "Esto nos podría dar una forma de mantener todos los beneficios de reducción de lípidos de niacina, pero aislar su lado negativo", dijo.

Esto puede no ser tan simple como parece, sin embargo. Otros estudios sugieren que el fortalecimiento de la capacidad de la niacina para aumentar el HDL puede ser más complejo de lo que parece, así, la primera vista.

"Receptores GPR109A más a menudo se encuentran en la grasa, el bazo, las glándulas suprarrenales y pulmones - están ausentes en el hígado y los intestinos, donde la mayoría de HDL se hace y se metaboliza, por lo que podrían ser otros mecanismos de acción de los efectos beneficiosos de la niacina en además de las realizadas por GPR109A ", dice Lefkowitz.

Lefkowitz es fundador científico de Trevena, una empresa que está desarrollando fármacos dirigidos a receptores acoplados a proteínas G.

El estudio fue financiado por los Institutos Nacionales de Salud, el Instituto Médico Howard Hughes y los científicos médicos Fundación Premio Dermatología Desarrollo Profesional al Dr. Walters.

Los colegas de Duke que contribuyeron al estudio incluyen Arun Shukla, Jeffrey Kovacs, Christopher Lam y Erin Whalen, del departamento de medicina, Jonathan violín, del departamento de bioquímica, Scott Dewire y Ruthie J. Chen, del Instituto Médico Howard Hughes y Michael Muehlbauer, por Sarah W. Stedman Nutrición y Metabolismo Centro.

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