Clase de doble acción de compuestos antimaláricos descubiertos con un potencial para prevenir y tratar la malaria

Mayo 2, 2016 Admin Salud 0 1
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El descubrimiento de una nueva clase de doble efecto compuestos antimaláricos - los imidazolopiperazines (IZPs) - fue publicado en la revista Science en línea, en el sitio de hoy 1 de Science Express. Los resultados del informe sobre los compuestos que se dirigen tanto el hígado y infecciones de la sangre, atacando el parásito Plasmodium en ambas etapas en su ciclo de reproducción.

Los resultados describen cómo los científicos han desarrollado un nuevo método de análisis para determinar la actividad de la etapa de hígado de candidatos de moléculas pequeñas, a continuación, utiliza el ensayo y otras herramientas para identificar y optimizar un andamio química con la actividad en ambos parásitos en la sangre y el hígado malaria etapa en modelos de ratón. Varias otras clases de compuestos, también con doble actividad, están descritas y publicadas por Novartis a través ChEMBL - desatendidas Enfermedades Tropicales.

"Estos nuevos resultados demuestran una vez más nuestro compromiso innovador y sostenible de investigación en esta área tan importante, que se ha convertido en una parte integral de nuestra estrategia corporativa de responsabilidad social", dijo Jiménez.




Los científicos de los Institutos Novartis para la Investigación Biomédica (NIBR), a través del Instituto de Genómica de la Fundación de Investigación Novartis (GNF) y el Instituto Novartis de Enfermedades Tropicales (NITD), colaboraron con el Instituto de Investigación Scripps y Swiss Tropical y el Instituto de Salud Pública. La investigación fue apoyada por el Wellcome Trust, la Junta de Desarrollo Económico de Singapur y Medicines for Malaria Venture. Esta es la segunda nueva clase de antimaláricos descubiertos por el mismo grupo en los últimos dos años, y promete como tratamiento de última generación para la malaria si se confirma.

"Novartis está comprometida con la eliminación de la malaria. Los programas con nuestro tratamiento antipalúdico actual han ayudado a salvar más de un millón vidas2 hasta la fecha, pero todavía hay mucho que hacer", dijo Mark Fishman, MD, Presidente de NIBR. "Las preocupaciones de la resistencia potencial futuro a los medicamentos actuales, y la necesidad de tratar las formas de hígado de la malaria, impulsar nuestros científicos a desarrollar nuevos fármacos. Los datos químicos de este estudio con éxito, y los métodos de análisis químico, todas han sido en el dominio público. Con suerte, ese intercambio facilitará los esfuerzos de detección de gran escala en todo el mundo hacia la eliminación de esta enfermedad ".

Los investigadores creen que los antimaláricos futuros tendrán que trabajar en contra de las dos etapas de la sangre y el hígado para acercarnos al objetivo de eliminar la malaria en todo el mundo. El parásito de la malaria infecta primero el hígado antes de pasar a las células rojas de la sangre y causar síntomas. Sin embargo, después de la eliminación en la sangre, reservorios de parásitos pueden permanecer en el hígado causando recaídas y obstaculizando los esfuerzos hacia la eliminación completa de la enfermedad. Cada año hay unos 250 millones de casos de malaria y casi un millón de muertes - en su mayoría entre los niños que viven en África3.

Es importante desarrollar nuevas clases de tratamiento que están un paso por delante del parásito debe la resistencia del parásito a los tratamientos actuales se producen, según los investigadores. En colaboración con socios de investigación, NIBR está trabajando en el desarrollo de una cartera de posibles nuevos candidatos de tratamiento para la malaria resistente a los fármacos. El desarrollo de spiroindolone clase del año pasado, representado por NITD6094, se encuentra ahora en la fase I de ensayos clínicos en seres humanos, con la Fase II espera que comience a principios de 2012.

"Los compuestos con actividad dual son raras entre los medicamentos antimaláricos actuales", dijo Martin Seidel, director GNF Instituto. "La actividad de la clase de compuestos IZP sobre los parásitos de la fase hepática, si puede confirmarse en ensayos clínicos, da promesa de esta clase como terapia de primera línea para la prevención y tratamiento de la malaria."

Según Elizabeth Winzeler, GNF jefe de servicio y principal investigador, "poco se sabía de hígado etapas de la malaria cuando comenzamos este trabajo y, por lo tanto, no teníamos una buena idea sobre la forma de abordar el problema. Al final decidimos desarrollar un método de microscopía Automatizado de búsqueda de compuestos que pueden alterar la apariencia de las fases de desarrollo del hígado. Estamos muy contentos de que con la publicación de la serie completa de compuestos activos en las dos etapas de la sangre y el hígado, los nuevos objetivos pueden ser identificados ".

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