Cómo Súper es el "super aspirinas"? - Inhibidores de la COX-2 Nuevo pueden aumentar el riesgo cardiovascular

Marcha 24, 2016 Admin Salud 0 38
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Una serie muy esperada de nuevos medicamentos lleguen al mercado sólo promete aliviar el dolor de la artritis, los calambres menstruales, dolores de cabeza, y otras aflicciones, así como la aspirina, el ibuprofeno y relacionado over-the-counter, pero sin los efectos secundarios a veces graves de estos fármacos. Las úlceras estomacales están entre los peores de estos efectos secundarios, lo que lleva a decenas de miles de hospitalizaciones y miles de muertes cada año.

Un nuevo estudio realizado por la Universidad de Pennsylvania Medical Center, sin embargo, plantea la posibilidad de un aspecto negativo de estos así llamados "super aspirinas", o inhibidores COX-2, uno que no podrían haber sido detectados en los ensayos clínicos realizados hasta la fecha. Los investigadores examinaron cuidadosamente la farmacología de los inhibidores de la COX-2 y encontraron aspectos de su acción en el organismo que pueden aumentar el riesgo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y otros eventos adversos cardiovasculares. Un informe sobre el estudio aparece en la edición actual de las Actas de la Academia Nacional de Ciencias, publicado el 5 de enero.

"Los estudios clínicos que muestran que los inhibidores de la COX-2 trabajan en el tratamiento de la artritis, no mostró evidencia de riesgo cardiovascular", dice Garret FitzGerald A., MD, presidente del departamento de farmacología y autor principal del estudio. "Sin embargo, sería de alrededor de un orden de magnitud muy pequeña en tamaño de la muestra para detectar lo que vemos como un posible problema asociado con el uso de estos fármacos es así, la pregunta cuelga allí por la experiencia futura será un riesgo:. cardiovascular emergen en el curso del tiempo como los inhibidores de la COX-2 alcanzan más y más pacientes? "




La aspirina y el ibuprofeno son miembros de una clase de analgésicos conocidos como medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos o AINE,. Estos medicamentos actúan inhibiendo una enzima llamada ciclooxigenasa, o la COX. Los científicos descubrieron a principios de esta década que hay dos formas de la enzima, la COX-1 y COX-2, y que la primera, la COX-1 protege el revestimiento del estómago, mientras que la segunda, la COX-2, es responsable de desencadenar el dolor y la inflamación. AINE bloquean ambas formas de la enzima presente, y programas para desarrollar medicamentos que distinguen entre los dos comenzaron poco después de que se conoce esta información. Los inhibidores selectivos de la COX-2 son el resultado esperado de estos esfuerzos.

En su observación un poco de "sorprendente, FitzGerald y sus colegas han descubierto que los inhibidores de la COX-2 suprimen prostaciclina, una sustancia similar a las hormonas producidas en las paredes de los vasos sanguíneos, que actúa para dilatar los vasos e inhibir la agregación de plaquetas, o de coagulación . El resultado no fue inesperado ya que se pensó en el momento en que la COX-2 se expresa normalmente por la pared celular de un vaso, ni, por tanto, que juega un papel en la producción de prostaciclina en individuos sanos. La investigación posterior in vitro en otros laboratorios, sin embargo, indica que el flujo de sangre estimula la expresión de COX-2 por los vasos sanguíneos. Los resultados sugieren que el mismo es cierto en Penn vivo.

Agregación excesiva de plaquetas puede conducir a la trombosis, coagulación peligrosa que puede causar ataques al corazón y derrames cerebrales. Por lo tanto, el hecho de que los inhibidores de la COX-2 interfieren con la producción de prostaciclina, un agente protector natural contra la trombosis, puede significar que los nuevos medicamentos aumenta la probabilidad de eventos adversos cardiovasculares en poblaciones de riesgo. De hecho, los ratones modificados genéticamente para ser capaz de utilizar correctamente la prostaciclina se ha demostrado ser sensible a los eventos trombóticos. Muchas personas mayores, incluyendo algunos de los que quieren tomar los inhibidores de la COX-2 para su artritis, por ejemplo, podrían estar entre aquellos en riesgo de este tipo de eventos.

Mientras actual AINE también suprimir la prostaciclina, estos fármacos tienen la acción adicional de plaquetas paralizantes, lo que limita su capacidad de agregar. Esta es la razón por la que la dosis baja de aspirina regímenes se prescribe a menudo por los médicos para sus pacientes con enfermedad cardiovascular para reducir las probabilidades de eventos trombóticos. Los inhibidores de la COX-2 no ofrecen esta acción de protección adicional, mientras que eliminan la capacidad inherente del cuerpo para controlar la agregación plaquetaria a través de la producción de prostaciclina.

"Una posibilidad sería que los pacientes que están en especial riesgo de eventos cardiovasculares adversos en la combinación de la terapia de la COX-2 con dosis bajas de aspirina", FitzGerald sugiere. "Pero esta es una estrategia que tendría que ser probado en ensayos clínicos."

El presente estudio se realizó con Celebrex, el compuesto de la COX-2 por GD Searle & Co., que ha sido aprobado para la venta al 31 de diciembre de 1998 por la Administración de Alimentos y Drogas. FitzGerald observa, sin embargo, que el factor de riesgo potencial identificado en experimentos en su laboratorio no es una propiedad exclusiva de Celebrex. Los resultados de un estudio que involucró a Vioxx, un inhibidor de la COX-2 de Merck & Co., han mostrado resultados similares, dice.

El autor del estudio es BF McAdam, MD. Además el autor principal FitzGerald, los restantes autores son F. Catella-Lawson, MD; I. A. Mardini, MD; S. Kapoor, PhD; J. y A. Lawson, BS. Los fondos para el estudio fue proporcionado por GD Searle & Co.

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Investigación patrocinada La Universidad de Pennsylvania Medical Center y la formación en el tercer lugar en los Estados Unidos sobre la base de subvenciones de los Institutos Nacionales de Salud, el patrocinador principal de la investigación biomédica y la formación de la nación - $ 175 millones en el año fiscal federal 1997 . Además, por tercer año consecutivo, el Instituto ha registrado el mayor crecimiento anual en estas áreas - 17.6 por ciento - de los diez mejores centros médicos académicos en los Estados Unidos. Los comunicados de prensa de la Universidad de Pennsylvania Medical Center están a disposición de los periodistas a través de correo electrónico directamente, fax o correo postal, a petición. También se envían electrónicamente a la página principal del centro médico http://www.med.upenn.edu to EurekAlert! http://www.eurekalert.org, un recurso de Internet patrocinado por la Asociación Americana para el Avance de la Ciencia, y el servicio de noticias Newswise electrónico http://www.newswise.com.

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