Intuición dulce: Descubrimiento podría acelerar el desarrollo de fármacos

Marcha 24, 2016 Admin Salud 0 10
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La superficie de las células y muchas moléculas biológicamente activas están llenos de estructuras de azúcar que no se utilizan para almacenar energía, sino más bien están involucrados en la comunicación, la inmunidad y la inflamación. Del mismo modo, los azúcares unidos a fármacos pueden mejorar, cambiar o neutralizar sus efectos, dice Jon Thorson, profesor de ciencias farmacéuticas en la Universidad de Wisconsin-Madison Facultad de Farmacia.

Thorson, un experto en el ataque y la función de estos azúcares, dice que la comprensión y el control tiene un gran potencial para mejorar las drogas, pero que los investigadores se han visto obstaculizados porque muchos nuevos azúcares son difíciles de crear y manipular. "La química de estos azúcares es difícil, por lo que hemos estado trabajando en maneras de hacer que sea más fácil de usar", dice.

Ahora, en un estudio publicado en línea en Nature Chemical Biology, 21 de agosto de Thorson, estudiante graduado, Richard Gantt y becario postdoctoral Pauline Peltier-Dolor han descrito un proceso simple para separar los azúcares a partir de una molécula portadora, a continuación, adjuntarlas a un fármaco u otro química. El proceso también causa un cambio de color sólo entre aquellas moléculas que han aceptado el azúcar. El cambio de color se debe apoyar un sistema de selección que seleccionar fácilmente moléculas transformados para su análisis posterior. "Usted puede poner 1.000 variedades de drogas en un plato y comprender color que muchos de ellos han recibido la adición de azúcar", dice Thorson.




Azúcares adjuntos desempeñan un papel clave en la farmacia, dice Thorson. No sólo se puede cambiar la solubilidad de un compuesto, pero "hay transportistas en el cuerpo que reconoce específicamente ciertos azúcares, y las compañías farmacéuticas se han aprovechado de esto para moléculas dirigidas a tipos específicos de células o tejidos. Si podemos construir un conjunto de herramientas que nos permite hacer estas moléculas en la demanda, podemos preguntar: "¿Qué va a hacer el azúcar A cuando está unido al fármaco B? "

Y aunque el nuevo estudio se centró más en una mejor técnica, en lugar de la alteración de las drogas, Thorson añade que no describe la producción de algunos "realmente interesantes azúcar añadido drogas: antivirales, antibióticos, anticancerígenos y anti-inflamatorios las drogas. Los estudios de seguimiento están actualmente en curso para explorar el potencial de estos análogos ".

Las nuevas moléculas incluyen 11 variantes de la vancomicina, un potente antibiótico, que se distinguen por la naturaleza y el número de azúcares unidos.

La esencia del nuevo proceso es su punto de partida: una molécula que cambia la energía dinámica del azúcar reacción anexa, dice Thorson. "Este es uno de los primeros estudios sistemáticos sobre el equilibrio de la reacción, y se nota que podemos conducirlo hacia adelante o hacia atrás, dependiendo de la molécula que empezamos con".

En un solo tubo, la nueva técnica es capaz de separar el azúcar de su montaje y vuelva a conectar a la molécula diana biológica, dice Thorson. "Azúcares están involucrados en una amplia gama de biología, pero todavía hay muchos aspectos que no son bien comprendidas por el impacto de fijación y la eliminación de los azúcares, en parte debido a la dificultad de analizar y el acceso a estas especies."

Haciendo variantes del potencial y las drogas existente es una práctica estándar para las drogas de decisiones, y un estudio recientemente publicado por Peltier-Dolor y Thorson reveló que la conexión de un poco de azúcar para el anticoagulante warfarina destruye su capacidad anticoagulante. La molécula transformado, sin embargo, "de repente se vuelve citotóxica bastante - mata a las células", dice. "No sabemos el mecanismo, pero hay un interés de usar para combatir el cáncer, ya que parece actuar específicamente en ciertas células."

Los azúcares también están asociadas a las proteínas, las superficies celulares y muchos otros lugares en la biología, dice Thorson. "Al simplificar el archivo adjunto, estamos mejorando la caja de herramientas farmacólogo. Este estudio proporciona acceso a nuevos reactivos y ofrece una proyección muy conveniente para los nuevos catalizadores y/o nuevos fármacos, y para otras cosas que todavía no hemos pensado. Creemos que esta va a abrir muchas puertas ".

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