La nueva tecnología para el cribado de fármacos potenciales analgésicos

Mayo 3, 2016 Admin Salud 0 30
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Los investigadores de Neurofarmacología y Dolor Grupo de Investigación del Instituto de Investigación Biomédica de Bellvitge (IDIBELL), la Universidad de Barcelona (UB) y Esteve, han desarrollado una tecnología que les permite determinar el potencial fármaco analgésico ", antes de ser probado en modelos animales . El descubrimiento se ahorra tiempo y dinero en la búsqueda de nuevos tratamientos para el dolor eficaces.

Tradicionalmente, en el desarrollo de fármacos analgésicos, la eficacia de estas moléculas se determinó usando modelos animales de dolor, un proceso difícil, costoso y poco clara en términos de medicación. Por lo tanto, el gran reto es desarrollar metodologías efectivas. Francisco Ciruela, profesor del Departamento de Patología Experimental y Terapia de la UB e investigador de Neurofarmacología y dolor Research Group, dice: "Estamos hablando de miles de fármacos, por lo que, antes de probar en modelos preclínicos de dolor, es decir, los modelos animales, que serán útiles para detectar la actividad de estas moléculas a separar a los que tienen un mayor potencial antinociceptivo ".

El estudio realizado por Ciruela describe una nueva tecnología para determinar la actividad analgésica de los medicamentos antes de ser probado en modelos animales. "Hemos desarrollado un receptor de energía de fluorescencia por resonancia Transfer (FRET) biosensor basado en la clasificación en un sistema simple (cultivo celular) ligandos en las sigma-1 agonistas y antagonistas de receptores en", detalla el investigador.




Los experimentos llevados a cabo por ESTEVE y el equipo de investigación dirigido por el Dr. Ciruela (IDEBELL-UB) con medicamentos conocidos establecieron una correlación directa entre el biosensor FRET señal en respuesta a estos fármacos y su efecto analgésico en un modelo animal de dolor. Los resultados muestran que mientras que los agonistas sigma-1 reducir la señal de FRET y tienen efectos analgésicos bajo, sigma-1 antagonistas de aumentar la señal de FRET y tienen grandes efectos analgésicos en modelos animales de dolor.

"Gracias a este modelo bien definido - explica el Dr. Ciruela -, somos capaces de predecir el comportamiento de una molécula de analgésico." Por lo tanto, si se reduce la señal de FRET - es decir, si es un agonista - no tiene efectos analgésicos en modelos animales de dolor; Sin embargo, si la señal de FRET aumenta - en otras palabras, si es un antagonista -, tendrá efectos analgésico máximo y, por lo tanto, será un candidato adecuado para ser probado in vivo.

El investigador señala que la nueva tecnología ya ha sido patentado, y "aunque es demasiado temprano para conseguir la mayor parte de él - porque las mediciones de FRET se hacen ahora un medicamento para una - se espera que pronto será aplicado de manera amplia el desarrollo de antagonistas analgésicos, sigma-1 receptor ", destaca Ciruela. Por lo tanto, el sistema robótico será el desarrollo de una técnica conocida como 'la selección de alto rendimiento "(HTS), en otras palabras, un método para probar muchos medicamentos de una manera rápida y eficaz.

Analgesia: un tema con muchas necesidades médicas

Hay dos grupos principales de fármacos en farmacología del dolor: los medicamentos no esteroides antiinflamatorios (AINE) y los opiáceos. Cada tipo tiene diferentes mecanismos de acción con un "techo analgésico 'y varios efectos secundarios. Mientras que los AINE (por ejemplo, ibuprofeno) tienen un bajo-moderado potencial y no graves efectos secundarios analgésicos, opiáceos (por ejemplo, morfina) son los posibles efectos secundarios graves y altas analgésicos. Por lo tanto, existe una importante brecha analgésico, no sólo tienen un riesgo-beneficio favorable para tratar el dolor moderado a severo, pero también en el método de tratamiento del dolor, un campo en el que las drogas no son generalmente eficaces (por ejemplo, dolor neuropático ).

ESTEVE centra parte de su investigación y desarrollo en las moléculas activas para el tratamiento del dolor neuropático en pacientes tratados con opioides. El objetivo principal es mejorar la eficacia, la tolerancia y la seguridad y reducir la frecuencia de este grupo a los efectos secundarios de drogas. En este sentido, para bloquear el receptor sigma-1 con antagonistas específicos constituyen un nuevo mecanismo de acción para el dolor en un campo que necesita nuevos tratamientos. Por lo tanto, además de la selectiva sigma-1 antagonista de los receptores, E-52862, que se encuentra ahora en un ensayo clínico de fase II, ESTEVE tiene un número de moléculas con actividad potencial en este receptor.

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