Las moléculas pequeñas de gran éxito: nuevos enfoques terapéuticos contra los virus, las bacterias y el cáncer

Abril 19, 2016 Admin Salud 0 8
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Científicos de Berlín y la Freie Universitдt Neurocure Cluster de Excelencia dirigido por el bioquímico Volker Haucke en colaboración con colegas de Australia y el Instituto Leibniz de Farmacología Molecular (FMP) en Berlín han desarrollado pequeñas moléculas que inhiben la internalización de moléculas importantes señalización, sino también de organismos patógenos tales como virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y las bacterias en las células.

Estos compuestos inhiben la función de la clatrina andamio proteína celular y por lo tanto podrían servir como un punto de partida para nuevos enfoques terapéuticos para el tratamiento del cáncer, infecciones virales o bacterianas, o trastornos neurológicos.

Estos resultados fueron publicados en el último número de la revista Cell.




La absorción de moléculas de señalización, tales como factores de crecimiento, sino también la comunicación dentro del sistema nervioso depende de la proteína intracelular de clatrina andamio. Clathrin está involucrado en la producción de pequeñas vesículas sólo alrededor de 100 nm de tamaño (un nanómetro es sólo 1/bcm). Estas vesículas lanzadera moléculas de señalización hacia el interior celular o sirven como sitios de almacenamiento para la liberación desencadenada del transmisor en el sistema nervioso. Los científicos utilizaron pequeñas bibliotecas de compuestos de moléculas que incluyen cerca de 20.000 sustancias diferentes combinados con químicos sintéticos medicinal basado, para identificar pequeñas moléculas que inhiben específicamente vinculante clathtrin sus compañeros de la proteína. Estos compuestos llamados paradas en boxes son capaces de prevenir en unos pocos minutos la absorción de moléculas de señalización que estimulan el crecimiento celular y la división, o la entrada de virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en las células. El uso de proteínas fluorescentes brillantes científicos fueron capaces de identificar la dinámica de clatrina deteriorado y sus socios, como la razón subyacente para la internalización de bloque.

"La formación de vesículas parece estancado, como si me hubiera puesto las células en el congelador", dice el profesor Haucke. Se observaron efectos similares en la lamprea y en las células nerviosas cultivadas de ratones o ratas tratadas con paradas en boxes resultantes reforma bloque de la vesícula y la neurotransmisión. Cómo muchos trastornos neurológicos, como la epilepsia son causados ​​por la hiperexcitabilidad de las neuronas de amortiguación de la neurotransmisión por paradas en boxes y sustancias similares podría abrir nuevas vías para el tratamiento de estas enfermedades.

"La captación Clathrin mediado en las células es de tal importancia que, con el desarrollo de estos inhibidores podrían ser capaces de desarrollar nuevos conceptos para el tratamiento de los tumores hasta ahora incurables, como los tumores cerebrales - tumores cuyo crecimiento depende de la internalización de las moléculas de señalización promover la división celular ", dice el científico Neurocure Volker Haucke.

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