Nueva proteasa resistencia a los inhibidores podría paralizar medicamento actual SIDA

Agosto 11, 2015 Admin Salud 0 9
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Los investigadores han desarrollado un nuevo inhibidor de la proteasa eficaz contra las cepas mutan el virus del SIDA humano que son resistentes a los fármacos actuales, según un informe recién publicado en la revista revisada por pares de la Sociedad Americana de Química.

El documento se publicará en la Red 04 de febrero y será en febrero 17 edición impresa de la revista. La American Chemical Society es la sociedad científica más grande del mundo.

La mayoría de los medicamentos contra el SIDA fuera el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) por engancharse a una enzima tal como una proteasa, que el virus necesita para multiplicarse. Sin embargo, el VIH muta rápidamente y se vuelven resistentes a los inhibidores de la persona en cuestión de semanas.




El tratamiento más exitoso intenta abrumar VIH con dos o tres de estos fármacos simultáneamente en una llamada "terapia de combinación", pero también este enfoque finalmente pierde eficacia.

Los investigadores del Instituto de Investigación Scripps en La Jolla, California. Ahora saben cómo el VIH se adapta tan fácilmente a los tratamientos actuales. Con el tiempo, la proteasa del VIH aparentemente cambia la estructura de modo que los inhibidores pueden unirse con más fuerza. "Estudiamos el patrón de mutación de la proteasa del VIH por los pacientes que toman medicamentos existentes y encontramos que la enzima a menudo se niega la droga mediante la reducción del tamaño de la zona de unión de la droga", dice Scripps Chi-Huey Wong farmacéutico, Ph .D.

Entonces, los científicos examinaron el sitio de unión correspondiente sobre los inhibidores de la proteasa del VIH actuales y encontró que la mayoría de ellos tienen estructuras químicas grandes que interactúan con pequeñas áreas de la proteasa resistente a los medicamentos. Así rediseñaron las drogas, dándoles un grupo químico al sitio de unión crítico más pequeño. En pruebas de laboratorio, la nueva clase de inhibidores de la era eficaz tanto contra la proteasa del VIH y sus mutantes resistentes a los fármacos. "Lo más importante", añade Wong, "no se detectaron mutantes resistentes en cultivo celular, un año después de la nueva droga puede durar tanto como la posibilidad de desarrollo de resistencia a los medicamentos es menor."

El mismo producto químico también puede convertirse en el primer tratamiento para el SIDA felino, una amenaza importante para el gato de la población mundial. Coincidentemente, el virus que causa la versión del gato del SIDA (virus de la inmunodeficiencia felina, o FIV) usando una proteasa que tiene un sitio de unión natural pequeña, y por lo tanto se asemeja a muchos proteasa del VIH resistentes a los medicamentos.

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Una organización sin fines de lucro, con una membresía de alrededor de 159.000 químicos e ingenieros químicos, la American Chemical Society publica revistas científicas y bases de datos, convoca conferencias principales de investigación y proporciona, la política de ciencias de la educación y los programas de carrera en la química. Sus oficinas principales se encuentran en Washington, DC, y Columbus, Ohio.

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