Nuevo compuesto supera infección por Staphylococcus resistente a los medicamentos en ratones

Mayo 7, 2016 Admin Salud 0 10
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El equipo de investigación, dirigido por científicos de la Universidad de Illinois y la Universidad de California, San Diego, informa que los nuevos hallazgos en las Actas de la Academia Nacional de Ciencias. El equipo descubrió y desarrolló varios compuestos que son prometedoras clientes potenciales para el desarrollo de fármacos antibacterianos, y el más poderoso fue probado en ratones infectados con SARM.

El aumento de infecciones bacterianas resistentes a los antibióticos es un problema de salud pública en todo el mundo, dijo el profesor de química de la Universidad de Illinois Eric Oldfield, quien dirigió la investigación con el profesor de la Universidad de California San Diego Andrew McCammon.




"Hay una necesidad urgente de más antibióticos a causa de resistencia a los medicamentos", dijo Oldfield. "Hay, por ejemplo, las cepas resistentes a los medicamentos de tuberculosis por completo. Ninguno de los medicamentos actúan contra estas cepas de tuberculosis, y luego, si lo consigues, te mueres."

Otras infecciones, como la gonorrea, que se curaban fácilmente con antibióticos, también se están volviendo resistentes al tratamiento, dijo Oldfield. "Y sí Staph realmente mata a más personas en los EE.UU. que hace que el VIH/SIDA."

Para comenzar el estudio, McCammon y sus colegas en la Universidad de California San Diego simulaciones por ordenador se utiliza para buscar posibles grietas en la armadura de una enzima bacteriana conocida como FPPS que ayuda en la formación de la pared celular bacteriana. Luego, los investigadores seleccionados bibliotecas de pequeñas moléculas para identificar algunos que podría llegar a esos sitios y perturban las actividades de FPP. El equipo de Oldfield probado algunas de estas moléculas contra FPPS, pero se encontró que no eran inhibidores particularmente potentes de la enzima.

"Entonces probamos el compuesto más prometedor contra la siguiente enzima en la calle, y nos pareció que era 20 veces más activa contra esta enzima", dijo Oldfield.

Esta enzima, llamada UPPS, "es importante porque está implicado en la biosíntesis de la pared celular bacteriana", dijo. "Y una gran cantidad de antibióticos que nosotros - los medicamentos como la penicilina, la meticilina, vancomicina -. Todo objetivo biosíntesis de la pared celular bacteriana"

Estudiante de doctorado e investigador Wei Zhu Yonghui Zhang ha trabajado con Oldfield para desarrollar y probar nuevos análogos del compuesto que trabajó contra UPPS.

"Y encontramos uno que era de aproximadamente 1.000 veces más activo que el primer éxito que hemos tenido contra FPPS", dijo Oldfield.

Illinois Institute of Genómica y profesor de biología química Douglas Mitchell probaron el nuevo compuesto contra la regular y resistente a los medicamentos Staphylococcus aureus en cultivos celulares y encontraron que tenía una potente actividad contra ambos.

"Él también encontró que los efectos del aumento de la meticilina" en cepas de Staphylococcus resistentes a la meticilina, dijo Oldfield.

En una prueba final, el Dr. Victor Nizet en UC San Diego utiliza el nuevo compuesto para el tratamiento de ratones infectados con SARM.

"Veinte de 20 animales supervivientes, se ha tratado con este fármaco y cable cero sobrevivientes si no se trata", dijo Oldfield.

Tomará más años de estudio para determinar si este compuesto o similar se harán efectivos en los seres humanos, dijo Oldfield, pero los resultados pueden permitir a los científicos para hacer frente a más enzimas esenciales para la supervivencia de las bacterias, lo que reduce la probabilidad de que las nuevas formas de resistencia a los medicamentos emergerá.

Los Institutos Nacionales de Salud, la Fundación Nacional de la Ciencia y el Instituto Médico Howard Hughes apoya esta investigación.

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