Nuevo fármaco contra la malaria eficaz: el uso de luz sincrotrón

Mayo 9, 2016 Admin Salud 0 6
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Investigadores de la Universitat de Catalunya Politиcnica BarcelonaTech (UPC), el Instituto de Quнmica Mиdica (IQM-CSIC) y la Universidad de Glasgow han demostrado que CD27 es una droga alternativa real contra la malaria. Se analizaron la estructura cristalina de la DNA con el fármaco mediante la realización de experimentos de difracción de rayos X en el ALBA sincrotrón.

Un grupo internacional de investigadores dirigido por Lourdes Campos del Departamento de Ingeniería Química de la Universitat de Catalunya Politиcnica BarcelonaTech (UPC), ha demostrado que el CD27 droga puede ser una opción confiable para la malaria. Los investigadores llegaron a esta conclusión después de estudiar la estructura de cristal 3D del complejo de ADN con la droga.

El CD27 de drogas es un complejo sintetizado por investigadores dirigidos por Christophe Dardonville en el Instituto de Quнmica Mйdica de/(IQM-CSIC) del Consejo Superior de Investigaciones Científicas español en Madrid. "CD27 está químicamente relacionada con diamidinas - moléculas con dos amidinas - y ya ha sido utilizado con éxito en otras especies de Trypanosoma que producen la" enfermedad del sueño "en la enfermedad de Chagas en África y América del Sur", dice Lourdes Campos.




Los resultados muestran que el CD27 de drogas cubre completamente el surco menor del ADN, impidiendo el desarrollo típico del parásito y causar la muerte.

Esta investigación ayuda a entender esta familia de compuestos y pueden contribuir significativamente al desarrollo de nuevos fármacos más eficaces contra la malaria.

Obtener el ADN de cristal

Una vez que las muestras de la droga han sido validados por Harry P. De Koning, investigador de la Universidad de Glasgow, fueron enviados al grupo de investigación de la UPC en cristalografía, estructura y función de macromoléculas biológicas (MACROM) dirigidos por Lourdes Campos. Durante más de un año, el grupo ha trabajado para conseguir la estructura cristalina de ADN.

Obtener un ADN cristalino es un proceso multiparamétrico - requiere varias variables - y, antes de obtener un ADN de cristal con la droga, que necesita varias pruebas en diferentes condiciones. El cristal debe tener una molécula de orden superior en la red cristalina, ya que esto es esencial para resolver la estructura tridimensional del complejo. "Para garantizar un buen cristal es una tarea larga y difícil y requiere de la colaboración de grupos de diferentes disciplinas. Con la ayuda de los sincrotrones como el ALBA, la ciencia puede dar un gran paso adelante en comparación con los métodos que estaban disponibles hace 20 años ", dice Lourdes Campos.

En el siguiente paso, los investigadores analizaron los cristales del complejo de ADN con el fármaco usando rayos X de difracción XALOC sincrotrón macromolecular línea de luz de Alba. Rayos X, cuando pasan a través del cristal y difractan, proyectar imágenes de puntos que, después del análisis matemático, se puede resolver la estructura tridimensional de una molécula. Cuando los investigadores MACROM resuelto la estructura 3D, se han identificado los detalles de la estructura de CD27, permitiendo que el fármaco para reconocer las regiones de ADN que cubren el surco menor y prevenir el desarrollo del parásito. Al mismo tiempo, estos estudios contribuyen a un diseño racional de nuevos fármacos, teniendo en cuenta las interacciones moleculares causadas por CD27.

Los resultados de esta investigación han sido validados y depositado en el Protein Data Bank, una base de datos 3D de proteínas y ácidos nucleicos, y publicado en la revista Acta Crystallographica D.

La droga es libre de patentes y se puede producir por cualquier compañía farmacéutica interesada en su desarrollo.

Malaria, responsable de más de un millón de muertes cada año

La malaria es una enfermedad infecciosa causada por un parásito del género Plasmodium, que es transmitida por una picadura de mosquito. Afecta profundamente los países africanos, aunque también está presente en algunas zonas de América Latina y Asia (con una población estimada en riesgo de 3,4 millones de dólares, según la Organización Mundial de la Salud). Se cree que la malaria causa más de un millón de muertes cada año, y la resistencia del parásito a los fármacos existentes es un obstáculo en el tratamiento de la enfermedad.

El sincrotrón ALBA

ALBA es la fuente de luz de sincrotrón español. Es un complejo de aceleradores de electrones que producen luz de sincrotrón, que permite que la estructura atómica de la materia y para mostrar sus propiedades para ser estudiado.

ALBA ha estado funcionando desde mayo de 2012 y tiene siete líneas experimentales.

Esta infraestructura científica produce 5.000 horas de tiempo de máquina al año y está disponible para los académicos y la industria y sirve a más de 1.000 investigadores al año.

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