Receptor de la adrenalina "congelado en acción" por los investigadores

Abril 15, 2016 Admin Salud 0 2
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La adrenalina, la hormona que prepara al cuerpo para luchar o huir, actúa sobre un receptor hiperdinámico. Esta molécula pasa tan rápidamente entre las diferentes posiciones, era imposible imaginarlo. Hasta aquí. Los científicos, entre ellos Jan Steyaert de VIB y la Vrije Universiteit Brussel en Bélgica, y colegas de la Universidad de Stanford, en los EE.UU., han "congelado la molécula en la acción" con Xaperones ™, pequeñas anticuerpos, estable desarrollado por científicos en Bruselas.

El bind Xaperones ™ como una llave a una cerradura, sosteniendo el receptor de la adrenalina en una posición - la posición de encendido. Después de la unión del receptor a la adrenalina Xaperone ™, los investigadores pueden utilizar técnicas de cristalografía de rayos X para determinar su estructura. Los resultados se publican en la revista Nature.

Las perspectivas para la medicina




La innovación no es sólo un primer científica, la técnica desarrollada recientemente ofrece perspectivas prometedoras para la medicina. El interruptor de adrenalina es el objetivo de los fármacos ampliamente utilizados como inhibidores de asma y beta-bloqueantes. Estos últimos se utilizan en todo el mundo como una medicina para la enfermedad cardíaca.

Pero las aplicaciones no se limitan a asma o enfermedades del corazón. Más del 30% de todos los medicamentos que se venden en las farmacias hoy cambiar receptores similares encendido o apagado. A través de la técnica recientemente desarrollada, estos receptores pueden ser descritos totalmente, que es un primer paso necesario para determinar su acción y desarrollar medicamentos nuevos o mejorados.

Los receptores en los interruptores del cuerpo

La adrenalina es una hormona que se libera bajo estrés. Es una molécula mensajera que hace que el corazón lata más rápido, nos hace sudar de repente y comunicados de azúcar como fuente de energía inmediatamente utilizable. Estas reacciones son el resultado del hecho de que la adrenalina se une con un interruptor específico (conocido como receptor beta2-adrenérgicos). Este interruptor está incrustado en la membrana que rodea las células. Cuando la adrenalina se une al receptor, la célula individuo sabe que el resto del cuerpo se está preparando para las reacciones de estrés como la lucha o huida.

Es imposible determinar la estructura de este tipo de interruptores usando métodos convencionales. Se mueven, oscilar y constantemente cambian de posición, incluso cuando la molécula de señalización tales como la adrenalina está ausente. Junto con investigadores de la Universidad de Stanford, Jan Steyaert y sus colegas han logrado así decirlo congelar el interruptor de adrenalina en el "on". Para este propósito, se utilizó un Xaperone ™ que se adhiere como una llave en una cerradura para el interruptor y hace que se detenga el paso de una posición a otra. Es en este "congelada" en posiciones que la estructura se determinó por medio de cristalografía de rayos X

Nuestro cuerpo está lleno de cientos de interruptores en constante movimiento como que determinamos cómo reaccionamos a nuestro entorno. El término científico para estos interruptores es GPCR (G-receptores acoplados a proteínas). La técnica desarrollada recientemente basado en Xaperones ™ puede ser ampliamente utilizado en el estudio de otros GPCRs y proteínas con relevancia terapéutica.

Xaperones ™ es una nueva aplicación de la tecnología desarrollada en VIB en Nanobodies® Vrije Universiteit Brussel. El desarrollo de Nanobodies® terapéutico constituye la base de las biofarmacia empresa Ablynx, una start-up del VIB y Vrije Universiteit Brussel.


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